安徽華源醫(yī)藥股份有限公司

產(chǎn)品功效：鹽酸昂丹司瓊注射液，適應(yīng)癥為本品用于控制癌癥化療和放射治療一起的惡心和嘔吐；亦適用于預(yù)防和手術(shù)后惡心嘔吐。兒童：4歲以上兒童：控制癌癥化療和放療一起的惡心和嘔吐。4歲以下兒童：控制癌癥化療引起的惡心嘔吐。2歲以上兒童：預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

用法用量：昂丹司瓊是一強(qiáng)效的，高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。其控制惡心和嘔吐的確切作用機(jī)制尚不清楚。但已注意到化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT，經(jīng)由5-HT受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。昂丹司瓊能阻斷這一反射的觸發(fā)。
　　迷走神經(jīng)傳入支的激動也可引起位于第四腦室底部后去的5-HT釋放，從而經(jīng)過中樞機(jī)制而加強(qiáng)。故昂丹司瓊對化療、放療引起的惡心、嘔吐，可能通過拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)元的5HT3受體而發(fā)揮作用。目前認(rèn)為控制手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機(jī)制未明，與控制細(xì)胞毒藥物引起惡心、嘔吐的機(jī)制相似。
　　昂丹司瓊不改變血漿中催乳素的濃度。
　　臨床前安全性資料
　　急性毒性試驗顯示昂丹司瓊沒有明顯的系統(tǒng)性和組織性特異性毒性。大鼠研究可明確當(dāng)以10毫克/公斤的劑量口服時，沒有觀察到任何作用；當(dāng)劑量為80毫克/公斤時，出現(xiàn)中度的行為改變，但沒有死亡。
　　大鼠靜脈注射，最大非致死劑量為15毫克/公斤。
　　大鼠連續(xù)服用昂丹司瓊達(dá)18個月，僅在高血藥濃度（1407納克/毫升）時出現(xiàn)行為改變。
　　因此，可以認(rèn)為藥物在治療劑量下沒有毒性。生殖力、胚胎-胎兒毒性、圍產(chǎn)期和產(chǎn)后的毒性研究表明，昂丹司瓊沒有毒性和/或致畸作用。
　　昂丹司瓊亦沒有致突變和致癌作用。
　　在克隆的人體心臟離子通道試驗中，臨床使用劑量下，昂丹司瓊具有通過阻斷hERG鉀通道從而影響心臟極化的潛在作用。在麻醉的貓的體內(nèi)試驗中，昂丹司瓊靜脈給藥后觀察到QT間期的延長，但此時的給藥劑量以超過藥理學(xué)有效劑量水平的100倍。在食蟹猴的試驗中沒有觀察到類似現(xiàn)象。臨床上有一過性心電圖改變的報告（參見【注意事項】）。